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Rev. colomb. ciencias quim. farm ; 43(2): 284-299, jul.-dic. 2014. ilus, graf, mapas, tab
Article in English | LILACS | ID: lil-735095

ABSTRACT

The butanol-containing fraction from leaves of Calea prunifolia H.B.K. was obtained in order to examine cardiovascular effects on two distinct rat preparations. The responses elicited in isolated aorta and isolated vas deferens, were examined, as were the changes in blood pressure in anesthetized and conscious Wistar rats. In addition, the effects on angiotensin-converting enzyme activity in plasma and the effects on cytosolic calcium in cardiomyocytes and uterine cells were measured. Results show that the butanol-containing fraction from C. prunifolia (0.1-100 µg/mL) relaxes phenylephrine-induced contractions in isolated aorta (CI50: 58 µg/mL), decreases the contractile response induced by noradrenaline in vas deferens, and shows a competitive antagonism profile (pA2: 4.48, m: 1024). The butanol-containing fraction from C. prunifolia also decreases blood pressure in anesthetized rats in a dose-dependent manner (1-100 mg/kg, i.v.), yet is devoid of hypotensive effects in normotensive, conscious rats. In addition, C. prunifolia does not modify the hypertensive effects induced by the nitric oxide synthase inhibitor L-NAME, and it also does not affect the angiotensin-converting enzyme plasma activity nor the cytosolic calcium in cardiomyocytes and uterine cells. According to these results, C. prunifolia relaxes smooth muscle and vascular tone, favoring the decrease in blood pressure in rats via mechanisms related to alpha adrenergic inhibition.


Se evaluó el efecto cardiovascular en ratas inducido por la fracción butanólica de las hojas de Calea prunifolia H.B.K., examinando el efecto generado en preparaciones de anillos aislados de aorta y conducto deferente, y los cambios de presión arterial en ratas wistar anestesiadas y despiertas. También se cuantificó el efecto sobre la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en plasma y sobre el calcio citosólico en cardiomiocitos y uteromiocitos. Los resultados mostraron que la fracción butanólica de C. prunifolia (0,1-100 µg/mL) relajaba anillos de aorta contraídos con fenilefrina (CI50: 58 µg/mL) y disminuía la contracción del conducto deferente inducido por noradrenalina con un perfil de inhibición competitiva (pA2: 4.48, m: 1.024). La fracción butanólica de C. prunifolia disminuye la presión sanguínea en ratas anestesiadas en función de la dosis (1-100 mg/kg, i.v.), si bien estuvo desprovista de efectos hipotensores en ratas despiertas. C. prunifolia tampoco modificó el efecto hipertensor inducido por el inhibidor de óxido nítrico sintetasa L-NAME, ni los niveles de ECA, ni la concentración de calcio citosólico en cardio y uteromiocitos. De acuerdo con estos resultados, C. prunifolia relaja el músculo liso y disminuye el tono vascular favoreciendo la disminución de la presión arterial en ratas por medio de mecanismos vinculados con la inhibición alfa adrenérgica.

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